(二) 填空题1. 大环内酯类抗生素可以作为______药物过敏的替代药物,此外对肺炎支原体、______和等非典型病原体所致呼吸系统感染。
2. 由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与______和______相同或相近,因此与这些药物不能合用,以免发生拮抗作用。
3. 依米丁的毒性较大,表现为______、______和______。
(四) 简答题1. 肿瘤细胞的耐药机制。
抗肿瘤药的耐药机制分为天然耐药性和获得耐药性。耐药的生物化学机制有:①减少药物进入细胞内;②改变受体或靶酶;③改变代谢。多药耐药(MDR)的机制是通过P-糖蛋白(P-gp)而导致药物外排,与多药耐药基因过度表达有关等。
2. 试述青霉素类和氨基糖苷类抗生素合用的优点、注意事项及药理依据。
1)优点:青霉素为繁殖期杀菌药,庆大霉素为静止期杀菌药,二者合用可产生协同作用,增强抗菌活性。
2)注意事项:不宜在同一注射器内给药,因β-内酰胺环可使氨基糖苷类失活。
3)药理依据:青霉素抑制细菌细胞壁合成,使氨基糖苷类易于进入菌体细胞内而发挥较强的抗菌作用。
(五) 论述题1. 试比较抗生素类与唑类抗真菌药的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
(1)抗生素类抗真菌代表药
1)两性霉素B①药理作用:抑制深部真菌;②作用机制:与麦角固醇结合,增加胞膜通透性。③临床应用:深部真菌感染首选。④不良反应:肾毒性、急性毒性、心脏毒性。
2)制霉菌素 ①药理作用:抑制深部真菌;②作用机制:同两性霉素B;③临床应用:局部真菌感染(皮肤、口腔和阴道);④不良反应:偶见胃肠反应。
3)灰黄霉素①药理作用:抑制浅表皮肤癣菌;②作用机制:干扰真菌有丝分裂;③临床应用:浅表皮肤癣菌病;④不良反应:过敏反应、毒性反应。
(2)唑类抗真菌代表药
1)酮康唑①药理作用:广谱抗真菌;②作用机制:抑制麦角固醇合成,增加胞膜通透性;③临床应用:多种真菌病;④不良反应:肝毒性、胃肠反应、干扰激素合成。
2)伊曲康唑①药理作用:同酮康唑;②作用机制:同酮康唑;③临床应用:荚膜组织胞浆菌病、芽生菌病首选;④不良反应:轻度头痛、胃肠反应、脱发。