C

[考点] 治疗指数的概念
[解析] 治疗指数为药物的安全性指标，常用半数致死量(LD₅₀)或半数中毒量(TD₅₀)/半数有效量(ED₅₀)，即LD₅₀/ED₅₀或TD₅₀/ED₅₀的比值表示。比值越大，药物毒性越小，越安全。

D

[考点] 副反应
[解析] 亦称副作用，为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。产生的原因与药物作用的选择性低，涉及多个效应器官有关，当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。

E

[考点] 变态反应
[解析] 亦称超敏作应，常见于过敏体质的病人。其反应性质与药物原有效应有关，与所用药物的剂量大小无关，而且不能用药理活性的拮抗药解救。临床表现可因人、因药物而异，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。

B

[考点] 零级消除动力学特点
[解析] 零级消除动力学的特点为药物的消除速度和血浆药物浓度高低无关，每单位时间内消除的药量相等，即恒量消除，血浆消除半衰期不是恒定的数值，可随血浓度下降而缩短。

B

[考点] 稳态血药浓度
[解析] 绝大多数药物按一级动力学消除，即体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，每隔一个t_1/2给药一次，则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积，经过5个t_1/2后，消除速度与给药速度相等达到稳态。

D

[考点] 体液pH对药物分布的影响
[解析] 弱酸性药物，在酸性体液中或弱碱性药物在碱性体液中，药物的非离子型部分较多，较易转运进入组织细胞。反之，弱酸性药物在碱性体液或弱碱性药物在酸性体液中，则药物离子型部分较多，难以进行分布。因此改变体液的pH可以明显影响药物的跨膜转运。临床上当弱酸性药物(如巴比妥类)过量中毒时，常碱化血液和尿液，以加速药物从肾脏排泄。

B

[考点] 受体激动剂的概念
[解析] 药物与受体结合引起生理效应要具备两个条件，一是药物与受体相结合的能力即亲和力，二是药物能产生效应的能力即内在活性。受体激动剂表现为药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，因此能兴奋受体，产生明显效应如吗啡兴奋阿片受体，引起镇痛和欣快作用。

A

[考点] 药物副反应产生的原因
[解析] 药物副反应产生的原因与药物的选择性低有关，即药物在治疗剂量下可产生多个效应，其某个效应用作治疗目的时，其他的效应就成为副反应。

A

[考点] 首关消除的概念
[解析] 药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环的药量减少，此即为首关消除。因而首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途经不经肝门静脉，故可避免首关消除。

D

[考点] 一级消除动力学的特点
[解析] 一级消除动力学为绝大多数药物的消除方式，体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。这些药物在体内经过5个t_1/2后，体内药物可基本消除干净。

A

[考点] 毛果芸香碱的临床应用
[解析] 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者的前房角狭窄、房水回流受阻，因而眼内压升高，毛果芸香碱滴眼后易透过角膜进入眼房，可使眼内压降低，从而缓解或消除青光眼症状。

A

[考点] 毛果芸香碱对眼睛的作用
[解析] 毛果芸香碱直接兴奋M受体，产生M样作用，对眼睛的作用最明显，可使虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩而引起缩瞳，使前房角间隙扩大，利于房水循环，使眼压降低，还使睫状肌收缩引起调节痉挛。

D

[考点] 新斯的明的临床应用
[解析] 新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制药，可用于骨骼肌进行性肌无力的重症肌无力，可改善肌无力症状。本品还能兴奋胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌促进排气和排尿，可用于手术后腹气胀和尿潴留。此外通过拟胆碱作用使心率减慢，用于阵发性室上性心动过速并可解救非除极化型肌松药如筒箭毒碱过量中毒。

B

[考点] 多巴胺的药理作用
[解析] 多巴胺除能直接激动心脏β₁受体，增强心肌收缩力，增加心排出量外，尚能选择性激动血管平滑肌的多巴胺受体，引起肾血管和肠系膜血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，使尿量增加。

C

[考点] β受体阻断药的不良反应及禁忌证
[解析] β受体阻断药如普萘洛尔，一般的不良反应为恶心、呕吐、腹胀等，严重的不良反应可突发急性心力衰竭，还可使呼吸道支气管平滑肌的β₂受体阻断引起平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘，因而禁用于严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者。

B

[考点] 局麻药的作用机制
[解析] 神经受刺激及神经动作电位产生可引起神经膜通透性改变，引起Na⁺内流和K⁺外流。局麻药抑制神经膜的通透性，阻断Na⁺内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。

D

[考点] 局麻药的毒性
[解析] 局麻药若剂量和浓度过高，或误将药物注入血管，使血中药物达到一定浓度时，可对中枢神经系统、心血管系统产生毒性反应。酯类局麻药如普鲁卡因其代谢产物在小部分人群中会产生过敏反应，故用前应作皮试。常用的局麻药利多卡因安全范围较大。丁卡因毒性大。

D

[考点] 苯二氮革类药物抗焦虑作用部位
[解析] 苯二氮革类药物如地西泮，小剂量即有较好的抗焦虑作用，改善紧张、忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统。

E

[考点] 苯二氮革类药物药理作用特点
[解析] 苯二氮革类药物有较好的抗焦虑作用，可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，对快动眼睡眠时相影响小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药，目前已取代巴比妥类用于镇静、催眠，疗效确切，安全性好，即使过量也不易引起麻醉和麻痹，因此本题E是错误的。本类药物中的地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药，此外尚有中枢性肌肉松弛作用。

C

[考点] 地西泮的不良反应
[解析] 地西泮及其他苯二氮革类药物治疗指数大，毒性低。常见的副作用：头晕、乏力和嗜睡。大剂量可引起共济失调、言语不清，重者昏迷和呼吸抑制。长期大量服用可产生耐受性和依赖性，久用突然停药可引起戒断现象，包括焦虑、失眠、震颤甚至惊厥等精神症状。

B

[考点] 乙琥胺的临床应用
[解析] 乙琥胺为小发作的首选药物，对其他癫痫无效。苯妥英钠为治疗癫痫大发作和部分性发作首选药，对小发作无效。苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫及癫痫持续状态都有效。扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥。丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效，但有肝毒性，不作首选药。

C

[考点] 弱酸性药物中毒解救
[解析] 药物中毒解救的措施之一是加速药物的排泄，减少其在肾小管的再吸收。改变尿液的pH可影响药物的解离度，因而可影响排泄速度。弱酸性药物中毒，为加速其排泄应碱化尿液，使解离度增大，减少药物在肾小管的再吸收。

D

[考点] 氯丙嗪的不良反应
[解析] 服用氯丙嗪后引起的不良反应中锥体外系反应较为常见，包括帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能，这三种症状可用中枢抗胆碱药治疗。而迟发性运动障碍可能与氯丙嗪长期阻断突触后DA受体，使DA受体数目增加有关。因而用抗胆碱药治疗反可使之加重。

C

[考点] 纳洛酮的药理作用及临床应用
[解析] 纳洛酮可用于：阿片类药物急性中毒，解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状，阿片类药物成瘾者鉴别诊断。

B

[考点] 吗啡的不良反应
[解析] 吗啡对各种原因引起的疼痛均有效，治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等，不用于慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛等是由于吗啡连续应用易产生耐受性及成瘾，而且停药后出现戒断症状。

C

[考点] 吗啡的临床应用
[解析] 吗啡对各种原因引起疼痛均有效，治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等。吗啡能通过胎盘抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛。由于抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及颅脑损伤所致颅压增高患者。吗啡可用于左心衰竭引起的心源性哮喘。尚适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。如为感染性腹泻，应同时服用抗菌药。

A

[考点] 吗啡治疗心源性哮喘的机制
[解析] 吗啡用于治疗心源性哮喘是因为：①抑制呼吸中枢，减弱过度的不能起代偿作用的反射性呼吸兴奋，使喘息得到缓解；②扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负担，有利于肺水肿的消除；③镇静作用减弱了病人紧张不安的情绪，间接减轻心脏的耗氧量。

E

[考点] 哌替啶的不良反应
[解析] 治疗剂量的哌替啶与吗啡相似，可引起眩晕、口干、恶心、呕吐、出汗、心动过速，有时也可引起体位性低血压。长期应用亦可成瘾。芬太尼成瘾性小。阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬为解热镇痛抗炎药，一般无成瘾性。

E

[考点] 布洛芬的临床应用
[解析] 布洛芬具有抗炎、解热及镇痛作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，主要特点是胃肠反应较轻，患者易耐受。

E

[考点] 阿司匹林的不良反应
[解析] 阿司匹林短期服用副作用少，长期大量用于抗风湿治疗则有以下不良反应：口服对胃黏膜有直接刺激作用，引起上腹不适、恶心、呕吐；久用引起凝血障碍，可抑制血小板聚集、延长出血时间；剂量过大时，可出现头痛、眩晕、耳鸣及视听力减退等；偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克等过敏反应；患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险。因此无口干、出汗、心悸等症状。

B

[考点] 吗啡的镇痛作用
[解析] 吗啡类有强大镇痛作用，能在不影响意识和感觉的情况下明显消除痛觉反应，对各种原因引起的疼痛均有效，由于易成瘾，不用于慢性钝痛，用于治疗其他镇痛药无效的急性锐痛。由于吗啡能通过胎盘抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故不用于分娩镇痛。吗啡兴奋胃肠平滑肌和括约肌，提高其张力，甚至达到痉挛的程度，故不用于胃肠绞痛和肾绞痛。

D

[考点] 吗啡镇痛作用机制
[解析] 吗啡镇痛作用为吗啡与脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体结合，模拟内源性阿片肽的作用，抑制P物质的释放，干扰了痛觉冲动传入中枢而发挥镇痛作用。

A

[考点] 钙拮抗药的分类及药名
[解析] 钙拮抗药分为两类，一为选择性钙拮抗药，包括苯烷胺类的维拉帕米、加洛帕米；二氢吡啶类的硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平；地尔硫革类的地尔硫。二为非选择性钙拮抗药，包括二苯哌嗪类的氟桂利嗪、桂利嗪；普尼拉明类的普尼拉明；其他类主要有哌克昔林。

A

[考点] 对脑血管有选择性扩张作用的药物
[解析] 尼莫地平、尼卡地平、桂利嗪、氟桂利嗪等钙拮抗剂对脑血管有较强的选择性舒张作用，增加脑血流量，改善脑缺血后神经功能障碍症状。临床上用于治疗脑血管痉挛和脑供血不足等疾病。

C

[考点] 抗心律失常药的选择
[解析] 抗心律失常药作用复杂，利多卡因只对室性心律失常有效，是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药。普萘洛尔主要用于室上性快速型心律失常。胺碘酮延长APD，阻滞Na⁺内流，为广谱抗心律失常药，用于各种室上性和室性心律失常。

C

[考点] 硝酸甘油的用机制
[解析] 硝酸甘油防治心绞痛的药理作用为松弛血管平滑肌，扩张静脉、动脉和冠状血管，降低心肌耗氧量，降低左心室舒张末压，因而增加了心内膜下区的血液供应。

D

[考点] 抗心绞痛药物
[解析] 变异性心绞痛为冠状动脉痉挛所诱发，钙拮抗药能扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，硝苯地平对变异性心绞痛最有效，故应首选。

A

[考点] 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的特点
[解析] 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)如卡托普利能抑制ACE，减少循环组织中的血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)使血管扩张，血压下降。可用于各型高血压，而且降压时不引起反射性心率加快。可逆转心肌肥厚，有效地治疗慢性心力衰竭，对肾脏有保护作用，长期用不引起电解质的紊乱。

C

[考点] 地高辛的药理作用
[解析] 地高辛有正性肌力作用，加强心肌收缩性；负性频率作用，可减慢窦房结频率；对传导的影响为减慢房室结传导而减慢心室率，用于心房颤动、心房扑动，可缓解心功能不全的症状，但对大多数病人并不能制止房颤。

E

[考点] 氢氯噻嗪的临床应用
[解析] 噻嗪类利尿药是治疗高血压的常用药，可单用治疗高血压，也可与其他降压药合用治疗轻、中度高血压，因此轻度高血压患者伴有水肿选用本药为宜。

A

[考点] 氯沙坦的降压作用机制
[解析] 氯沙坦为血管张紧素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗药，具有良好的抗高血压、逆转心肌肥厚的作用，氯沙坦及其活性代谢物能有效地阻断血管紧张素Ⅱ与AT₁受体的结合即拮抗ATⅡ受体活性，降低外周血管阻力，使血压下降。

B

[考点] 噻嗪类药物的不良反应
[解析] 噻嗪类药物主要的不良反应包括电解质紊乱，引起低血钾、低血镁、低氯碱血症等，还可引起高尿酸血症，痛风者慎用；代谢性变化可致高血糖、高脂血症，可能是其抑制了胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖因而有潜在性糖尿病的高血压患者不宜选用。

B

[考点] 噻嗪类利尿药利尿作用机制
[解析] 噻嗪类利尿药是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。利尿作用机制是抑制髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)NaCl的再吸收，产生中等效能的利尿作用。

A

[考点] 多巴胺的药理作用
[解析] 多巴胺直接兴奋多巴胺受体、心脏的β₁受体，还能促进去甲肾上腺素释放。兴奋肾脏的多巴胺受体使肾血管扩张，肾血流量增加，肾小球滤过率增加，产生排钠利尿作用。

D

[考点] 利尿药螺内酯的不良反应
[解析] 螺内酯为保钾利尿药，与醛固酮竞争醛固酮受体而发挥抗醛固酮作用。本品利尿作用不强。久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。尚可引起男子乳房女性化和性功能障碍，致妇女多毛症。

E

[考点] 甘露醇的临床应用
[解析] 甘露醇具有脱水和利尿作用，是多种原因(如脑瘤、颅脑外伤等)引起脑水肿的首选药。短期用于急性青光眼或术前使用以降低眼内压。甘露醇能在肾小管液中发生渗透效应，阻止水分再吸收，维持足够的尿流量，使肾小管内有害物质稀释，从而保护肾小管，使其免于坏死，因而用于预防急性肾衰竭。

A

[考点] 香豆素类抗凝血药与其他药物的相互作用
[解析] 药物的相互作用，或使药物作用增强，或使其作用减弱。阿司匹林等药物抑制血小板聚集，水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等与香豆素类抗凝血药竞争血浆蛋白结合，丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等抑制肝药酶，这些药物均可使香豆素类抗凝血药抗凝血作用加强，并可增加自发性出血的发生率。巴比妥类、苯妥英钠等肝药酶诱导剂和口服避孕药可使本类药物作用减弱。

D

[考点] 香豆素类药过量出血的处理
[解析] 香豆素类是维生素K拮抗剂，在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止其循环利用。当香豆素类药物过量引发出血时，可用维生素K对抗。

A

[考点] 奥美拉唑的抗溃疡作用机制
[解析] 奥美拉唑在临床上治疗其他药物无效的消化性溃疡有较好效果。主要是奥美拉唑口服后，浓集在胃壁细胞分泌小管周围，抑制了胃壁细胞上的质子泵(H⁺-K⁺-ATP酶)功能，减少胃酸的分泌，还间接促进促胃液素的分泌，利于溃疡的愈合。

D

[考点] 糖皮质激素类药物的临床应用
[解析] 糖皮质激素类药物用于：①替代疗法如急、慢性肾上腺皮质功能减退症、肾上腺次全切术后。②严重感染如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎等时应用为辅助治疗，使病人度过危险期。而且应同时应用有效、足量的抗生素治疗感染。腮腺炎为病毒感染不用糖皮质激素。③自身免疫性疾病、过敏性疾病如风湿热、风湿性和类风湿性关节炎以及荨麻疹、支气管哮喘和过敏性休克等。④抗休克如感染中毒性休克、心源性休克等。⑤治疗某些血液病如急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血等。⑥局部用于接触性皮炎、湿疹和银屑病等。