银符考试题库B12
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西药执业药师药学专业知识(二)2004年真题-(3)
二、B型题(配伍选择题)
备选答案在前,试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
1. 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是
A
B
C
D
E
C
2. 影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是
A
B
C
D
E
B
[解析] 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。
影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性),影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数,而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.阿普唑仑
D.卡马西平
E.地西泮
3. 在代谢过程中,具有“饱和药代动力学”特点
A
B
C
D
E
B
4. 在代谢过程中,主要代谢产物为环氧化物
A
B
C
D
E
D
5. 在代谢过程中,主要代谢产物为C
3
-羟基化合物
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考查药物的体内代谢过程。
苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应,苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物,在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应,此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化,生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化,其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键,故代谢产物为环氧化物。
A.舒林酸
B.萘丁美酮
C.芬布芬
D.吡罗昔康
E.别嘌醇
6. 属前体药物,含酮酸结构
A
B
C
D
E
C
7. 属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效
A
B
C
D
E
A
8. 属前体药物,对环氧合酶-2选择性抑制作用
A
B
C
D
E
D
[解析] 本组题考查前体药物与结构特点。
首先排除非前体药物E。别嘌醇,舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效;萘丁荚酮为前药,但结构含酮基而不含羧基;芬布芬为前体药物,含有酮酸结构;吡罗昔康为前体药物,对环氧合酶-2有选择性抑制作用。
A.吗啡喃结构
B.苯吗喃结构
C.哌啶结构
D.氨基酮结构
E.环己基胺结构
9. 盐酸美沙酮含有
A
B
C
D
E
D
10. 枸橼酸芬太尼含有
A
B
C
D
E
C
11. 盐酸溴已新含有
A
B
C
D
E
E
12. 盐酸哌替啶含有
A
B
C
D
E
C
[解析] 本组题考查药物的结构特点。
具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺;具有苯吗喃结构的为喷他佐辛;具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶;含有氨基酮结构的美沙酮;含有环已基胺结构的是盐酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案,如,美沙酮对应氨基酮,哌替啶对应哌啶,溴已新对应环已基胺。
A.血管紧张素转化酶
B.β-肾上腺素受体
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶
D.钙离子通道
E.钾离子通道
13. 普萘洛尔的作用靶点是
A
B
C
D
E
B
14. 洛伐他汀的作用靶点是
A
B
C
D
E
C
15. 卡托普利的作用靶点是
A
B
C
D
E
A
16. 氨氯地平的作用靶点是
A
B
C
D
E
D
[解析] 本组题考查药物的作用靶点。
血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点;β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点;羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点;钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点;钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。
A.硫酸阿托品
B.氢溴酸东莨菪碱
C.氢溴酸山莨菪碱
D.氢溴酸加兰他敏
E.溴丙胺太林
17. 因为结构中含有环氧桥,易进入中枢神经的药物
A
B
C
D
E
B
18. 因为结构中含有二个羟基,难以通过血脑屏障的药物
A
B
C
D
E
C
19. 因为结构中含有季铵盐结构,不易通过血脑屏障的药物
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。
氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥,使脂溶性增加,易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基),使脂溶性降低,难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构,其水溶性较大,不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。
A.环丙沙星
B.氟康唑
C.异烟肼
D.阿昔洛韦
E.利福平
20. 抑制细菌DNA促螺旋酶的药物
A
B
C
D
E
A
21. 抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶(DDRP)的药物
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考查药物的作用机制。
喹诺酮类药物如环丙沙星,其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶IV;氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌,使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用;异烟肼抑制结核杆菌,而利福平是抑制分支杆菌依赖DNA的RNA聚合酶;阿昔洛韦抑制病毒,干扰病毒DNA合成。
A.头孢克洛
B.头孢哌酮钠
C.头孢羟氨苄
D.头孢噻吩钠
E.头孢噻肟钠
22. 3位具有氯原子取代的头孢类药物
A
B
C
D
E
A
23. 3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物
A
B
C
D
E
B
[解析] 本组题考查药物的结构特点。
头孢克洛3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头chlo表示“氯”);头孢哌酮钠3-位具有巯基甲氮唑环取代的结构;头孢羟氨苄3-位为甲基头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为 7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环,3位均为甲乙酯结构。
A.来曲唑
B.依托泊苷
C.卡莫氟
D.紫杉醇
E.顺铂
24. 作用于微管的抗肿瘤药物
A
B
C
D
E
D
25. 作用于芳构酶的抗肿瘤药物
A
B
C
D
E
A
26. 作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物
A
B
C
D
E
B
[解析] 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。
作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇;作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬;作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物,如依托泊苷等;直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。
A.己烯雌酚
B.醋酸甲地孕酮
C.达那唑
D.醋酸氟轻松
E.醋酸泼尼松龙
27. 含乙炔基的药物
A
B
C
D
E
C
28. 含苯乙烯基的药物
A
B
C
D
E
A
[解析] 本组题考查药物的结构特点。
含乙炔基的药物主要有炔雌醇、炔诺酮、达那唑、米非司酮等;含苯乙烯的药物主要有已烯雌酚、氯米芬等;含有α-醇酮基的药物主要有泼尼松龙、氟轻松、地塞米松等;含有甲基酮结构的药物有黄体酮、甲地孕酮等。
A.遇酸可发生脱水反应生成脱水产物
B.光照氧化后可生成硫色素
C.在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸
D.有吡多醇(吡多辛)、吡多醛和吡多胺三种形式
E.氧化生成多聚糠醛,是该物质变色的主要原因
29. 维生素B
2
A
B
C
D
E
C
30. 维生素B
1
A
B
C
D
E
B
31. 维生素B
6
A
B
C
D
E
D
32. 维生素C
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考核维生素的化学稳定性。
遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素A;光照氧化可生成硫色素的是维生素B
1
,维生素有吡多醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式,均具有维生素B
6
活性,由于最早发现的是吡多醇,故以吡多醇代表维生素B
6
;具有较强的还原性,在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛,以致氧化聚合而变色的药物是维生素C,在体内经磷酰化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素B
2
(又名核黄素)。
三、X型题(多项选择题)
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。
1. 作用于花生四烯酸环氧酶的药物有
A.吲哚美辛
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸钠
D.醋酸氢化可的松
E.醋酸地塞米松
A
B
C
D
E
ABC
[解析] 本题考核药物的作用机制。
由于解热镇痛药和非甾体抗炎药都作用于花生四烯酸环氧酶,抑制前列腺素的合成,因此除甾体抗炎药醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松外,吲哚美辛、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠均为正确答案。故选ABC。
2. 光学异构体活性不同的镇痛药物有
A.盐酸吗啡
B.盐酸哌替啶
C.盐酸美沙酮
D.盐酸布桂嗪
E.苯噻啶
A
B
C
D
E
AC
[解析] 本组题考查镇痛药物的光学活性。
首先排除B.盐酸哌替啶、D.盐酸布桂嗪、E.苯噻啶这三个答案,因这三个药物中均不含手性碳原子。盐酸吗啡与盐酸荚沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右旋体,故选AC。
3. 去甲肾上腺素的特点有
A.含有儿茶酚结构,易被氧化变色
B.含有儿茶酚结构,易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活
C.含有伯氨基团,可被单胺氧化酶氧化代谢失活
D.含有一个手性碳原子,用其左旋异构体
E.在有些金属离子催化下,氧化速度加快
A
B
C
D
E
ABCDE
[解析] 本题考查去甲肾上腺素的特点。
去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚,易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢而失活,具儿茶酚结构,稳定性差,易被氧化变色,在有光照或金属离子的催化下,可加速氧化变质,因结构中含有伯胺,可被单胺氧化酶氧化代谢失活,结构中含有一个手性碳原子,具有旋光性,药用其左旋体,故选ABCDE。
4. 不属于非镇静类H
1
受体拮抗剂药物有
A.盐酸西替利嗪
B.盐酸苯海拉明
C.马来酸氯苯那敏
D.盐酸赛庚啶
E.氯雷他定
A
B
C
D
E
BCD
[解析] 本题考查非镇静类H
1
受体拮抗剂。
盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶,均为经典的H
1
受体拮抗剂,具有镇静的副作用,而盐酸西替利嗪、氯雷他定为非镇静类的H
1
受体拮抗剂,故选BCD。
5. 含有手性碳原子的抗寄生虫药物有
A.阿苯达唑
B.乙胺嘧啶
C.二盐酸奎宁
D.磷酸伯氨喹
E.蒿甲醚
A
B
C
D
E
CDE
[解析] 本题考查寄生虫药物的立体结构。
由于阿苯达唑、乙胺嘧啶不合手性碳原子,首先排除。二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚均含有手性碳原子,故选CDE。
6. 阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是
A.L-(-)型活性最低
B.L-(-)型活性最高
C.D-(+)型活性最低
D.D-(+)型活性最高
E.DL-(±)型活性最低
A
B
C
D
E
BC
[解析] 本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。
阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子,其构型为L-(-)型,若为D- (+)抗菌活性大为降低,若为DL-(±)型抗菌活性降低一半,故选BC。
7. 对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是
A.替莫西林
B.头孢美唑
C.亚胺培南
D.克拉维酸钾
E.舒巴坦钠
A
B
C
D
E
CDE
[解析] 本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物,替莫西林为青霉素类,头孢美唑为头孢类,对β-内酰胺酶无抑制作用;而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂,对β-内酰胺酶有抑制作用;亚胺培南既具有抗菌活性,又具有抑制β-内酰胺酶的作用,故选CDE。
8. 在定量构效关系方程中,使用到的结构参数有
A.ED
50
B.σ
C.π
D.Es
E.LD
50
A
B
C
D
E
BCD
[解析] 本题考核定量构效关系方程中所使用的参数。
定量构效关系方程中所使用的参数包括生物活性参数和结构参数(理化性质参数)。生物活性参数包括EDSO、LD
50
、LC
50
;结构参数包括电性参数、疏水性参数和立体参数。σ代表Hammett常数,为电性参数,π代表疏水性常数,为疏水性参数;Es代表立体参数,故选BCD。注:新版《应试指南》中未涉及此知识。
二、B型题(配伍选择题)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
32
三、X型题(多项选择题)
1
2
3
4
5
6
7
8
深色:已答题 浅色:未答题
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