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西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(十五)
一、最佳选择题
1. 《中国药典》2010年版规定,脂质体的包封率不得低于
A.50%
B.60%
C.70%
D.80%
E.90%
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查脂质体的包封率。脂质体的包封率不得低于80%。故本题选D。
2. 通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A.被动靶向制剂
B.主动靶向制剂
C.物理靶向制剂
D.化学靶向制剂
E.物理化学靶向制剂
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂:通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂;主动靶向制剂:将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂;物理化学靶向制剂;使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题选A。
3. 下列属于靶向制剂的是
A.可乐定贴剂
B.亲水性凝胶骨架片
C.纳米囊
D.渗透泵型片
E.阿霉素脂质体
A
B
C
D
E
E
[解析] 本题考查靶向制剂的相关知识。靶向制剂大体可以分为三类:①被动靶向制剂;②主动靶向制剂;③物理化学靶向制剂。其中脂质体属于被动靶向制剂。故本题选E。
4. 下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是
A.吸附、脂交换、内吞和融合
B.吸附、脂交换、融合和内吞
C.脂交换、吸附、内吞和融合
D.吸附、内吞、脂交换和融合
E.吸附、融合、脂交换和内吞
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查脂质体与细胞的作用过程。脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。其中,内吞是脂质体与细胞的主要作用机制,吸附是脂质体作用的开始。故本题选A。
5. 脂质体的制备方法不包括
A.注入法
B.薄膜分散法
C.超声波分散法
D.复凝聚法
E.逆相蒸发法
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查脂质体的制备方法。脂质体的制备方法包括:①注入法;②薄膜分散法;③超声波分散法;④逆相蒸发法;⑤冷冻干燥法。故选项D错误。
6. 被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于
A.粒径大小
B.荷电性
C.疏水性
D.表面张力
E.相变湿度
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查被动靶向制剂的相关知识。被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。故本题选A。
7. 下列哪一个不是靶向制剂
A.纳米囊
B.微球
C.脂质体
D.环糊精包合物
E.药物-抗体结合物
A
B
C
D
E
D
8. 不用于制备纳米粒的是
A.凝聚法
B.薄膜分散法
C.自动乳化法
D.液中干燥法
E.乳化聚合法
A
B
C
D
E
B
9. 不能制备脂质体的是
A.注入法
B.冷冻干燥法
C.复凝聚法
D.逆相蒸发法
E.薄膜分散法
A
B
C
D
E
C
10. <100nm的纳米囊和纳米球可缓慢集聚于
A.肝
B.脾
C.肺
D.骨髓
E.淋巴系统
A
B
C
D
E
D
11. 靶向制剂应该具备的要求是
A.定位、浓集、控释
B.定位、浓集、无毒可生物降解
C.浓集、控释、无毒可生物降解
D.定位、浓集、控释、无毒可生物降解
E.定位、控释、可生物降解
A
B
C
D
E
D
12. 脂质体的特点不包括
A.工艺简单易行
B.组织相容性与细胞亲和性
C.靶区滞留性
D.提高药物稳定性
E.降低药物毒性
A
B
C
D
E
A
13. 生物药剂学研究的剂型因素不包括
A.药物的化学性质
B.药物的物理性状
C.药物的剂型及用药方法
D.制剂的工艺过程
E.种族差异
A
B
C
D
E
E
[解析] 本题考查生物药剂学研究的剂型因素。包括药物的化学性质、物理性质、处方组成、剂型及用药方法和制剂的工艺过程。种族差异是生物因素。故选项E。
14. 关于被动扩散(转运)特点的说法,错误的是
A.不需要载体
B.不消耗能量
C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运
D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比
E.无饱和现象
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查被动扩散的特点。被动扩散的特点是:从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运,转运速度与膜两侧的浓度差成正比,呈现表观一级速度过程。扩散过程不需要载体,也不消耗能量。
15. 主动转运的特点错误的是
A.逆浓度
B.不消耗能量
C.有饱和性
D.与结构类似物可发生竞争
E.有部位特异性
A
B
C
D
E
B
[解析] 本题考查主动转运的特点。主动转运的特点包括:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥主动转运有结构特异性;⑦主动转运还有部位特性。选项B错误。
16. 关于药物通过生物膜转运的错误表述是
A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
B.一些生命必需物质(如K
+
、Na
+
等)通过被动转运方式透过生物膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述
A
B
C
D
E
B
[解析] 本题考查药物通过生物膜转运的相关知识。大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜,药物顺浓度差转运,从高浓度区向低浓度区转运。膜对通过的药物量无饱和现象,无竞争性抑制作用。简单被动转运不需要载体参与。一些生命必需物质必须通过主动转运方式透过生物膜,其速度可用米氏方程描述。故选B错误。
17. 不存在吸收过程的给药途径是
A.静脉注射
B.腹腔注射
C.肌内注射
D.口服给药
E.肺部给药
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查药物的吸收。吸收是指药物从给药部位到达全身体循环的过程。因此腹腔注射、肌内注射、口服给药、肺部给药都需要吸收过程,静脉注射则不需要。故本题选A。
18. 大多数药物吸收的机理是
A.逆浓度差进行的消耗能量过程
B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查药物吸收机理。药物透过生物膜吸收进入体循环有5种机理,其中被动扩散是大多数药物吸收的机理。①被动扩散:是以生物膜两侧药物的浓度差为动力,药物从高浓度侧向低浓度侧移动的过程。其特征是:a.不消耗能量,不需要载体;b.扩散(吸收)的动力是生物膜两侧的浓度差且扩散速度在很大浓度范围内符合一级速度过程;c.扩散速度除取决于膜网侧浓度差外,还取决于药物的脂溶性和扩散系数。②主动转运:又称载体转运,是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度区域向高浓度区域转运的过程。其特征是:a.逆浓度差转运需消耗能量;b.需载体参加,故有饱和现象,且有结构和部位专属性;c.有竞争转运现象。③促进扩散:是借助载体的帮助,使非脂溶性药物从高浓度区域向低浓度区域扩散的过程。④膜孔转运:小于膜孔的亲水性小分子物质通过膜孔透过细胞膜的过程。⑤胞饮和吞噬:黏附于细胞膜上的某些药物,随着细胞膜向内凹陷而被包入小泡内,随即小泡与细胞膜断离进入细胞内的过程称为胞饮。吞噬往往指的是摄取固体颗粒状物质。故本题选D。
19. 关于促进扩散特点的说法,错误的是
A.需要载体
B.有饱和现象
C.无结构特异性
D.不消耗能量
E.顺浓度梯度转运
A
B
C
D
E
C
[解析] 本题考查促进扩散特点。促进扩散特点包括:①促进扩散有饱和现象;②可被结构类似物质竞争性抑制;③促进扩散不消耗能量;④顺浓度梯度转运,转运速率大大超过被动扩散;⑤有饱和现象。故选项C错误。
20. 生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素不包括
A.种族差异
B.性别差异
C.年龄差异
D.用药方法
E.遗传因素
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素。生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素包括:①种族差异;②性别差异;③年龄差异;④遗传因素;⑤生理与病理条件的差异。故选项D错误。
21. 关于主动转运的错误表述是
A.主动转运必须借助载体或酶促系统
B.主动转运是药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程
C.主动转运需要消耗机体能量
D.主动转运可出现饱和现象和竞争抑制现象
E.主动转运有结构特异性,但没有部位特异性
A
B
C
D
E
E
[解析] 本题考查主动转运。主动转运:又称载体转运,是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度区域向高浓度区域转运的过程。其特征是:①逆浓度差转运需消耗能量;②需载体参加,故有饱和现象,且有结构和部位专属性;③有竞争转运现象。故选E不正确。
22. 有关促进扩散的叙述不正确的是
A.存在饱和现象
B.存在竞争抑制现象
C.转运速度大大超过被动转运
D.又称为易化扩散
E.无需细胞膜载体的帮助
A
B
C
D
E
E
23. 药物对某组织亲和力很高,说明该药物
A.半衰期长
B.半衰期短
C.表观分布容积小
D.表观分布容积大
E.吸收速率常数Ka大
A
B
C
D
E
D
24. 口服药物剂型中药物吸收的顺序是
A.溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂>包衣剂
B.混悬剂>散剂>溶液剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂>包衣剂
C.散剂>溶液剂>混悬剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂>包衣剂
D.溶液剂>散剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂>混悬剂>包衣剂
E.溶液剂>混悬剂>包衣剂>散剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂
A
B
C
D
E
A
25. 药物代谢的主要器官是
A.肝脏
B.肾脏
C.皮肤
D.脑
E.胆汁
A
B
C
D
E
A
二、配伍选择题
A.长循环脂质体
B.免疫脂质体
C.半乳糖修饰的脂质体
D.甘露糖修饰的脂质体
E.热敏感脂质体
1. 用PEG修饰的脂质体是
A
B
C
D
E
A
2. 表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是
A
B
C
D
E
B
[解析] 本组题考查主动靶向制剂分类。脂质体表面经适当修饰后,可避免单核巨噬细胞系统吞噬,延长在体内循环系统的时间,称为长循环脂质体;脂质体表面连接上某种抗体或抗原制成免疫脂质体,就具有对靶细胞分子水平上的识别能力,可提高脂质体的专一靶向性。故本题组分别选A、B。
A.明胶与阿拉伯胶
B.卡波姆
C.磷脂与胆固醇
D.乙基纤维素
E.半乳糖与甘露醇
3. 制备普通脂质体的材料是
A
B
C
D
E
C
4. 用于长循环脂质体表面修饰的材料是
A
B
C
D
E
D
[解析] 本组题考查脂质体的相关知识。制备普通脂质体的材料是磷脂与胆固醇;用于长循环脂质体表面修饰的材料是乙基纤维素。故本题组分别选C、D。
A.微球
B.pH敏感脂质体
C.磷脂和胆固醇
D.毫微粒
E.单室脂质体
5. 脂质体的膜材
A
B
C
D
E
C
6. 用超声波分散法制备的脂质体
A
B
C
D
E
E
7. 为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体
A
B
C
D
E
B
A.聚合法
B.注入法
C.渗漏率
D.峰浓度法
E.相变温度
8. 脂质体的制备方法
A
B
C
D
E
B
9. 纳米粒的制备方法
A
B
C
D
E
A
10. 脂质体的理化特性
A
B
C
D
E
E
11. 脂质体的质量评价指标
A
B
C
D
E
C
A.肠肝循环
B.反向吸收
C.清除率
D.膜动转运
E.平均滞留时间
12. O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时,软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤,使炎症恶化的现象是
A
B
C
D
E
B
13. 随胆汁排泄的药物或代谢产物,在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是
A
B
C
D
E
A
14. 通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是
A
B
C
D
E
D
[解析] 本组题考查肠肝循环、反向吸收、清除率、膜动转运、平均滞留时间的概念。肠肝循环指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象;清除率是指单位时间内该物质从尿液中排出的总量与该物质当时在血浆中浓度的商;膜动转运指大分子物质的转运伴有膜的运动。故本组题分别选B、A、D。
A.被动扩散
B.主动转运
C.促进扩散
D.膜动转运
E.出胞
15. 借助载体,从低浓度一侧向高浓度一侧转运
A
B
C
D
E
B
16. 借助载体,从高浓度一侧向低浓度一侧转运
A
B
C
D
E
C
17. 不借助载体,从高浓度一侧向低浓度一侧转运
A
B
C
D
E
A
18. 通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的过程
A
B
C
D
E
D
[解析] 本组题考查药物通过生物膜转运方式的特点。借助载体,从低浓度一侧向高浓度一侧转运是主动转运;借助载体,从高浓度一侧向低浓度一侧转运是促进扩散;不借助载体,从高浓度一侧向低浓度一侧转运是被动扩散;膜动转运是通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的过程。故本题组分别选B、C、A、D。
A.肝脏
B.肾脏
C.肺
D.胆
E.心脏
19. 药物排泄的主要器官是
A
B
C
D
E
B
20. 吸入气雾剂的给药部位是
A
B
C
D
E
C
21. 进入肠肝循环的药物的来源部位是
A
B
C
D
E
D
22. 药物代谢的主要器官是
A
B
C
D
E
A
[解析] 本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄。排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程,肾是药物排泄的主要器官,其次是胆汁排泄,还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄,但排泄量很少;肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象;药物代谢主要在肝内进行;吸入气雾剂主要在肺部吸收。故本题组分别选B、C、D、A。
A.静脉注射给药
B.肺部给药
C.阴道黏膜给药
D.口腔黏膜给药
E.肌内注射给药
23. 多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是
A
B
C
D
E
B
24. 不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是
A
B
C
D
E
A
25. 药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考查不同给药方式对吸收的影响。肺部给药多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的;静脉注射给药不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的;肌内注射给药是药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当。故本题组分别选B、A、E。
A.肠肝循环
B.首过效应
C.胃排空速率
D.吸收
E.分布
26. 药物从给药部位向循环系统转运的过程
A
B
C
D
E
D
27. 在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间重新吸收返回门静脉的现象
A
B
C
D
E
A
28. 药物从循环系统运送至体内各脏器组织中的过程
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考查生物药剂学的概念。肠肝循环:在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间重新吸收返回门静脉的现象。首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。食物由胃排入十二指肠的过程称为胃排空。吸收:药物从给药部位向循环系统转运的过程。分布:药物从循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。故本题组分别选D、A、E。
A.组织结合与分布
B.药物在胃肠道的稳定性
C.胃排空与胃肠蠕动
D.肝肠循环
E.首过效应
29. 影响药物在体内代谢的是
A
B
C
D
E
E
30. 影响药物吸收的生理因素是
A
B
C
D
E
C
[解析] 本组题考查生物药剂学的相关知识。组织结合与分布影响药物在体内分布;药物在胃肠道的稳定性是影响药物吸收的剂型因素;胃排空与胃肠蠕动是影响药物吸收的生理因素;肝肠循环能延长药物的作用时间;首过效应影响药物在体内代谢。故本题组分别选E、C。
A.被动扩散
B.主动转运
C.促进扩散
D.吸收
E.胞饮
31. 大多数药物的吸收方式
A
B
C
D
E
A
32. 载体参加,饱和现象,不消耗能量
A
B
C
D
E
C
33. 载体参加,饱和现象,消耗能量
A
B
C
D
E
B
34. 蛋白质及脂溶性维生素摄入细胞内的方式
A
B
C
D
E
E
A.首过效应
B.肾小球滤过
C.胃排空与胃肠蠕动
D.血脑屏障
E.药物在胃肠道中的稳定性
35. 影响药物吸收的生理因素
A
B
C
D
E
C
36. 影响药物吸收的剂型因素
A
B
C
D
E
E
37. 药物的分布
A
B
C
D
E
D
38. 药物的代谢
A
B
C
D
E
A
三、多项选择题
1. 下列有关靶向给药系统的叙述中,错误的是
A.药物制成毫微粒后,难以透过角膜,降低眼用药物的疗效
B.常用超声波分散法制备微球
C.药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间
D.白蛋白是制备脂质体的主要材料之一
E.药物包封于脂质体中,可增加稳定性
A
B
C
D
E
ABD
[解析] 本题考查靶向给药的相关知识。靶向给药制剂近年来发展迅速,包括微球、毫微粒、毫微囊、脂质体等多种剂型。毫微粒的粒径为10~1000nm,由于粒径小,具有一定的生物组织的靶向性和表面的黏附性有利于增加药物与黏膜接触时间从而延长在黏膜、角膜用药的作用时间,提高药物的靶向作用和药效。微球的粒径由几个微米至数百个微米。微球可用多种方法制备,如加热固化法、交联剂固化法和挥散溶剂聚合法,而不能用超声分散法制备微球。脂质体是包封药物的类脂双分子层超微小球,有脂质双分子层结构。脂质体主要是由磷脂和胆固醇制成。脂质体的制法可用注入法、膜分散法、超声分散法、高压乳匀法等。白蛋白是制备微球的材料而不能用它来制备脂质体。脂质体具有靶向性,由于药物包封于脂质体内,故能增加药物的稳定性。也由于药物包裹在脂质体内,故在体内可延缓药物的释放,从而延长药物作用时间。故选项ABD不正确。
2. 不具有靶向性的制剂是
A.静脉乳剂
B.毫微粒注射液
C.混悬型注射液
D.脂质体注射液
E.口服乳剂
A
B
C
D
E
CE
[解析] 本题考查靶向制剂的相关知识。靶向制剂是近年来发展起来的,分为被动靶向和主动靶向,被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态,粒子易产生絮凝或聚集,不宜做静脉注射,只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴分散度大,胃肠道中吸收快,但不能以乳滴状态进入体循环,故不具有靶向性。故本题选CE。
3. 评价靶向制剂靶向性的参数
A.相对摄取率
B.波动度
C.靶向效率
D.峰浓度比
E.平均稳态血药浓度
A
B
C
D
E
ACD
[解析] 本题考查评价靶向制剂靶向性的参数。评价靶向制剂靶向性的参数包括:①相对摄取率;②靶向效率;③峰浓度比。故本题选ACD。
4. 脂质体的制备方法包括
A.注入法
B.复凝聚法
C.冷冻干燥法
D.逆相蒸发法
E.薄膜分散法
A
B
C
D
E
ACDE
5. 靶向制剂的优点
A.降低毒性
B.提高药效
C.提高药品的安全性
D.改善用药顺应性
E.提高释药速度
A
B
C
D
E
ABCD
6. 影响药物胃肠道吸收的因素有
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物溶出速度
C.药物在胃肠道中的稳定性
D.胃肠液的成分与性质
E.胃排空速率
A
B
C
D
E
ABCDE
[解析] 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物胃肠道吸收的生理因素包括:①胃肠液的成分与性质;②胃排空速率;③胃肠道蠕动。影响药物胃肠道吸收的剂型因素包括:①药物的解离度与脂溶性;②药物溶出速度;③药物在胃肠道中的稳定性。故本题选ABCDE。
7. 以下哪几条具有被动扩散特征
A.不消耗能量
B.有结构和部位专属性
C.由高浓度向低浓度转运
D.借助载体进行转运
E.有饱和状态
A
B
C
D
E
AC
[解析] 本题考查影响药物黏膜吸收机理被动扩散的特点。药物黏膜吸收机理可分为被动扩散、主动转运、促进扩散、膜孔转运以及胞饮和吞噬作用。主动转运的特点是:由低浓度向高浓度转运,消耗能量,有部位和结构特征,有饱和状态,有载体参加。被动扩散的特点是:不需要载体,不消耗能量,扩散动力是膜两侧浓度差,没有部位特征,由高浓度向低浓度扩散。可见本题中不消耗能量,由高浓度向低浓度扩散,为被动扩散的特征。故本题选AC。
8. 影响胃排空速度的因素是
A.空腹与饱腹
B.药物因素
C.食物的组成和性质
D.药物的多晶型
E.药物的油水分配系数
A
B
C
D
E
ABC
[解析] 本题考查影响胃排空速度的因素。经胃肠道给药,药物的吸收受到许多因素的影响,其中生理因素影响较大。胃内容物由幽门向小肠排出称为胃排空,单位时间内胃内容物排出量称为胃排空速度。胃排空速度可受多种因素的影响:空腹和饱腹;食物的组成和性质;能减慢胃排空速度的药物;体位和人体走动等。故本题选ABC。
9. 影响药物吸收的剂型因素是
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物在胃肠道中的稳定性
C.食物中的脂肪量
D.胃肠道的pH
E.药物的溶出速度
A
B
C
D
E
ABDE
[解析] 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的剂型因素有:①药物的解离度与脂溶性的影响;②药物的溶出速度;③药物在胃肠道中的稳定性,某些药物由于胃肠道的pH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用,往往会降解或失活而不能口服给药,只能采用注射或其他途径给药。故本题选ABDE。
10. 药物的肝首过效应大,可设计成哪些剂型
A.舌下片剂
B.透皮给药系统
C.口服乳剂
D.肠溶片剂
E.气雾剂
A
B
C
D
E
ABE
一、最佳选择题
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二、配伍选择题
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三、多项选择题
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深色:已答题 浅色:未答题
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