银符考试题库B12
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西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(七)
一、最佳选择题
1. 盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括
A.范德华力
B.疏水性相互作用
C.共价键
D.偶极-偶极作用
E.静电引力
A
B
C
D
E
C
[解析] 本题考查药物与生物大分子作用方式。药物与生物大分子作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。①共价键键合类型是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键,产生细胞毒活性。②非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用,其键合形式是偶极-偶极作用。故本题选C。
2. 布比卡因的化学结构
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查布比卡因的化学结构。选项A为布比卡因的化学结构。故本题选A。
3. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是
A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.利多卡因
D.盐酸胺碘酮
E.硝苯地平
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查盐酸胺碘酮的相关知识。盐酸胺碘酮为抗心绞痛药,能选择性扩张冠状动脉血流量,同时减少心肌耗氧量,减慢心率,降低房室传导速度,与β-受体阻滞剂的效应相似。口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒。故本题选D。
4. 下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物
A.盐酸胺碘酮
B.盐酸美西律
C.盐酸地尔硫
D.硫酸奎尼丁
E.洛伐他汀
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查抗心律失常药的相关知识。抗心律失常药物按其药理作用机制分为四类:Ⅰ类,钠通道阻滞剂;Ⅱ类,β受体拮抗剂;Ⅲ类,钾通道阻滞剂;Ⅳ类,钙通道阻滞剂。其中Ⅲ类,钾通道阻滞剂的代表药物为盐酸胺碘酮和多非利特。故本题选A。
5. 结构与β受体拮抗剂类似,同时具有β受体拮抗剂以及钠离子通道阻滞作用,主要用于室性心律失常的是
A.普罗帕酮
B.美西律
C.胺碘酮
D.多非利特
E.奎尼丁
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查钠通道阻滞剂药物。盐酸普罗帕酮:本品结构与β受体拮抗剂相似,也具有轻度受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动活心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。故本题选A。
6. 利多卡因在体内的主要代谢物是
A.N-脱乙基物
B.酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺
C.苯核上的羟基化合物
D.乙基氧化成醇的产物
E.N-氧化物
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查利多卡因的体内代谢。利多卡因在体内的主要代谢物是N-脱乙基物,生成仲胺和伯胺的代谢物,此代谢物对中枢神经系统的毒副作用较大,另外还可发生酯键的水解及N-氧化物,应本题的题型为最佳选择题,故本题选A。若本题为X型题,除A答案外,还包括B、E答案。在新教材中仅将利多卡因作为抗心律失常药介绍。大纲要求掌握其化学结构与用途。
7. 与甲状腺素结构相似,影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是
A.奎尼丁
B.盐酸美西律
C.盐酸普罗帕酮
D.盐酸胺碘酮
E.盐酸普鲁卡因胺
A
B
C
D
E
D
8. 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药是
A.盐酸胺碘酮
B.盐酸利多卡因
C.盐酸普罗帕酮
D.普萘洛尔
E.奎尼丁
A
B
C
D
E
A
9. 不含有芳醚结构的药物是
A.普萘洛尔
B.阿替洛尔
C.盐酸美西律
D.盐酸胺碘酮
E.盐酸普罗帕酮
A
B
C
D
E
D
10. 地高辛可用于
A.抗心绞痛
B.抗高血压
C.抗心律失常
D.抗心力衰竭
E.降血脂
A
B
C
D
E
D
11. 结构中含有氰基的药物是
A.米力农
B.氨力农
C.普萘洛尔
D.异丙肾上腺素
E.美托洛尔
A
B
C
D
E
A
12. 氨力农的作用机制是
A.环氧酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.钾通道阻滞剂
D.钠通道阻滞剂
E.血管紧张素转化酶抑制剂
A
B
C
D
E
B
13. 当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH
2
OCH
2
CH
2
NH
2
后,活性得到加强,临床常用其苯磺酸盐的药物是
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
E.尼卡地平
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的相关知识。1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代表药物有硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平和盐酸尼卡地平,其中氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同,氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具有手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。故本题选D。
14. 可乐定的化学结构是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体,其中亚胺型为主要存在形式。故本题选A。
15. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考核卡托普利的立体结构。首先排除A、B、C答案,因吡咯环上多一甲基,又因卡托普利为双S构型(环内及侧链的手性碳原子),根据其R,S命名规则,E答案为R,S构型,只有D答案为双S构型。故本题选D。
16. 对盐酸可乐定阐述不正确的是
A.α
2
受体激动剂
B.抗高血压药物
C.分子结构中含2,6-二氯苯基
D.分子结构中含噻唑环
E.分子有两种互变异构体
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查盐酸可乐定的应用和化学结构。盐酸可乐定不含有噻唑环,而是含有咪唑环。故本题选D。
二、配伍选择题
A.盐酸普鲁卡因胺
B.奎尼丁
C.多非利特
D.普罗帕酮
E.胺碘酮
1. 结构中有手性碳,其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是
A
B
C
D
E
D
2. 结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢的是
A
B
C
D
E
E
3. 天然植物来源的抗心律失常药
A
B
C
D
E
B
4. 基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药
A
B
C
D
E
A
[解析] 本组题考查抗心律失常药的相关知识。普罗帕酮结构中有手性碳,其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异;胺碘酮结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢;奎尼丁是从天然植物来源的扰心律失常药;盐酸普鲁卡因胺基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药;多非利特是一种特异性的钾通道阻滞剂。故本题组分别选D、E、B、A。
A.氨氯地平
B.尼卡地平
C.硝苯地平
D.尼群地平
E.尼莫地平
5. 二氢吡啶环上,2,6位取代基不同的药物是
A
B
C
D
E
A
6. 二氢吡啶环上,3,5位取代基均为甲酸甲酯的药物是
A
B
C
D
E
C
7. 二氢呲啶环上,3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考查二氢吡啶类药物的相关知识。二氢吡啶环上,2,6位取代基不同的药物是氨氯地平;二氢吡啶环上,3,5位取代基均为甲酸甲酯的药物是硝苯地平;二氢呲啶环上,3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是尼莫地平。故本题组分别选A、C、E。
A.赖诺普利
B.福辛普利
C.马来酸依那普利
D.卡托普利
E.雷米普利
8. 含磷酰基,在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂是
A
B
C
D
E
B
9. 含两个羧基的非前药ACE抑制剂是
A
B
C
D
E
A
10. 含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制剂是
A
B
C
D
E
D
11. 含有骈合双环结构的ACE抑制剂是
A
B
C
D
E
E
[解析] 本组题考查ACE抑制剂类药物的相关知识赖诺普利是含两个羧基的非前药ACE抑制剂;福辛普利是含磷酰基,在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂;卡托普利是含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制剂;雷米普利是含有骈合双环结构的ACE抑制剂。故本题组分别选B、A、D、E。
A.含脯氨酸结构
B.含多氢萘结构
C.含孕甾结构
D.含二氢吡啶结构
E.含四氮唑结构
12. 缬沙坦
A
B
C
D
E
E
13. 氨氯地平
A
B
C
D
E
D
14. 辛伐他汀
A
B
C
D
E
B
15. 依那普利
A
B
C
D
E
A
A.硝酸异山梨醇酯
B.利血平
C.两者均有
D.两者均无
E.不能确定
16. 遇光易氧化变质
A
B
C
D
E
B
17. 在酸催化下可被水解
A
B
C
D
E
C
[解析] 本组题列出了两个心血管系统药物,考查药物理化性质和药效。硝酸异山梨醇酯可被硫酸和水水解,水解生成硝酸,当缓缓加硫酸亚铁试液时,接界面显棕色,本品为血管扩张药,用于心绞痛的缓解和预防;利血平遇光易氧化变质,具有酯类结构,其水溶液在酸碱催化下发生水解反应,在硫酸和冰醋酸存在下,遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色,再变为红色。本品对轻、中度的早期高血压疗效显著。故本题组分别选B、C。
A.硝酸异山梨醇酯
B.利血平
C.两者均有
D.两者均元
E.不能确定
18. 水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色
A
B
C
D
E
A
19. 在硫酸及冰醋酸存在下,遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色,再变为红色
A
B
C
D
E
B
20. 为强心药
A
B
C
D
E
D
A.西洛他唑
B.奥扎格雷
C.阿司匹林
D.替罗非班
E.盐酸噻氯匹定
21. 磷酸二酯酶抑制剂
A
B
C
D
E
A
22. 血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂
A
B
C
D
E
D
23. 血栓素合成酶抑制剂
A
B
C
D
E
B
24. 血小板二磷酸腺苷受体拮抗剂
A
B
C
D
E
E
一、最佳选择题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
二、配伍选择题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
深色:已答题 浅色:未答题
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