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西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十二)
一、最佳选择题
1. 糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后,抗炎作用增强,但具有较强的钠潴留作用,只可皮肤局部外用的药物是
A.醋酸可的松
B.地塞米松
C.倍他米松
D.泼尼松
E.醋酸氟轻松
A
B
C
D
E
E
[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的相关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和醋酸氟轻松,其中醋酸氟轻松其6-F使A环稳定性增加,16,17位缩酮使D环稳定性增加,由于其钠潴留作用较强,只能皮肤局部外用。故本题选E。
2. 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
A
B
C
D
E
C
[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰:在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰:在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效,如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选C。
3. 醋酸氟轻松的结构类型是
A.雌甾烷类
B.雄甾烷类
C.二苯乙烯类
D.黄酮类
E.孕甾烷类
A
B
C
D
E
E
[解析] 本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物还有醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。故本题选E。
4. 为地塞米松的16位差向异构体,抗炎作用强于地塞米松的药物是
A.氢化可的松
B.倍他米松
C.醋酸氟轻松
D.泼尼松龙
E.泼尼松
A
B
C
D
E
B
[解析] 本题考查肾上腺皮质激素类药物的相关知识。倍他米松是地塞米松的16位差向异构体,作用同地塞米松,但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。故本题选B。
5. 含16位α甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的是
A.醋酸氟轻松
B.醋酸氢化可的忪
C.醋酸地塞米松
D.醋酸曲安奈德
E.醋酸泼尼松龙
A
B
C
D
E
C
6. 下列化学结构是
A.醋酸氟轻松
B.醋酸氢化可的忪
C.醋酸地塞米松
D.醋酸曲安奈德
E.醋酸泼尼松龙
A
B
C
D
E
C
7. 甾类药物按化学结构可分为
A.雄甾烷类、胆甾烷类、雌甾烷类
B.雄甾烷类、雌甾烷类、肾上腺皮质激素类
C.雄甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类
D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类
E.雄激素类、雌激素类、孕激素类
A
B
C
D
E
C
8. 下列哪个药物含有二甲氨基苯基
A.甲羟孕酮
B.米非司酮
C.炔诺酮
D.甲地孕酮
E.左炔诺孕酮
A
B
C
D
E
B
9. 下列哪个药物不能口服
A.炔雌醇
B.炔诺酮
C.烯雌酚
D.左炔诺孕酮
E.雌二醇
A
B
C
D
E
E
10. 醋酸地塞米松含有几个手性中心
A.5个
B.6个
C.7个
D.8个
E.9个
A
B
C
D
E
D
11. 靶器官为乳腺的药物是
A.氯米芬
B.黄体酮
C.他莫昔芬
D.米非司酮
E.雷诺昔芬
A
B
C
D
E
C
[解析] 本题考查抗雌激素类药物相关知识。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂,可与雌激素受体持久和强烈结合,但此药物-受体复合物不能进入靶细胞的核,不能与染色体适当结合产生雌激素效应,而达到雌激素拮抗作用,可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬是三苯乙烯类雌激素抑制剂,靶器官是生殖器官,治疗不孕症成功率为20%~80%;他莫昔芬靶器官是乳腺,主要用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。雷洛昔芬靶器官是骨骼,在临床上用于治疗骨质疏松。故本题选C。
12. 对米非司酮描述错误的是
A.具有孕甾烷结构
B.具有抗孕激素作用
C.具有抗皮质激素作用
D.具有独特药代动力学性质,半衰期较长
E.具有抗早孕用途,应与米索前列醇合用
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构,具有抗孕激素作用;米非司酮还具有抗皮质激素活性;与米索前列醇合用可抗早孕;米非司酮具有独特的药代动力学性质,表现为较长的消除半衰期,平均为34小时。选项A应具有雌甾烷结构,而不是孕甾烷结构。故本题选A。
13. 甲睾酮的化学结构是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
B
[解析] 本题考查甲睾酮的化学结构。甲睾酮的化学结构是17α-甲基睾酮结构,而A、C、D、E由于甲基和羟基取代的位置与其不符。故本题选B。
14. 具有二苯乙烯结构,其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌的药物是
A.雷洛昔芬
B.雌二醇
C.炔雌醇
D.已烯雌酚
E.非那雄胺
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查性激素类药和避孕药的相关知识。烯雌酚具有二苯乙烯结构,其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌。故本题选D。
15. 对睾酮进行结构改造后得到
A.黄体酮
B.米非司酮
C.炔诺酮
D.左炔诺孕酮
E.醋酸甲地孕酮
A
B
C
D
E
C
16. 下列化学结构是
A.丙酸睾酮
B.甲睾酮
C.苯丙酸诺龙
D.司坦唑醇
E.雌二醇
A
B
C
D
E
A
17. 属于胰岛素增敏剂的药物是
A.盐酸二甲双胍
B.瑞格列奈
C.阿卡波糖
D.格列苯脲
E.胰岛素
A
B
C
D
E
A
18. 胰岛素依赖型糖尿病的首选药是
A.盐酸二甲双胍
B.瑞格列奈
C.阿卡波糖
D.格列苯脲
E.胰岛素
A
B
C
D
E
E
19. 下列对二甲双胍的说法不正确的是
A.分子呈中性
B.易溶于水
C.属于胰岛素增敏剂
D.禁用于肝功能损伤者
E.禁用于肾功能损伤者
A
B
C
D
E
D
20. 被称为“膳食葡萄糖调节剂”的降糖药是
A.格列齐特
B.盐酸二甲双胍
C.米格列醇
D.马来酸罗格列酮
E.瑞格列奈
A
B
C
D
E
E
21. 下列化学结构是
A.米格列醇
B.格列苯脲
C.格列吡嗪
D.格列齐特
E.格列美脲
A
B
C
D
E
D
22. 下列哪一个促进钙、磷吸收的药物
A.维生素A
B.阿法骨化醇
C.阿仑膦酸钠
D.葡萄糖酸钙
E.雷洛昔芬
A
B
C
D
E
C
23. 在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是
A.维生素D
2
B.维生素C
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K
1
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查维生素类药物的相关知识。维生素D
2
摄入后,在细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇,经肾近曲小管细胞1-羟化酶系统催化,生成具有生物活性的骨化三醇。故选项A正确。
24. 经肝脏D-25羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是
A.维生素D
2
B.麦角骨化醇
C.阿法骨化醇
D.胆骨化醇
E.维生素D
3
A
B
C
D
E
C
[解析] 本题考查脂溶性维生素相关知识。维生素D
3
经在肝脏和肾脏两次羟基化,被代谢为活性较强的1,25-二羟基维生素D
3
后,才具有促进钙、磷的吸收,帮助骨骼钙化的作用。因此,25-羟基维生素D
3
(骨化二醇)和1,25-二羟基维生素D
3
(骨化三醇)被称为活性维生素D
3
,它可直接进入血液循环,作用于靶器官。故本题选C。
25. 下列关于维生素A醋酸酯的说法,错误的是
A.维生素A醋酸酯化学稳定性比维生素A好
B.维生素A醋酸酯对紫外线稳定
C.维生素A醋酸酯易被空气氧化
D.维生素A醋酸酯对酸不稳定
E.维生素A醋酸酯长期储存时,会发生异构化,使活性下降
A
B
C
D
E
B
[解析] 本题考查维生素A类药物的相关知识。维生素A醋酸酯,本品在空气中易氧化,遇光易变质。本品化学性质比维生素A好,维生素A对紫外不稳定,易被空气氧化,若长期储存也可发生异构化,使活性下降。维生素A对酸不稳定,遇Lewis酸或无水氯化氢乙醇溶液,可发生脱水反应,生成无水维生素A,活性仅为维生素A的0.4%。故本题选B。
26. 维生素A异构体中活性最强的结构是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查维生素A的异构体。维生素A各种异构体中全反式的维生素A
1
和A
2
活性最好。因此答案选全反式的D。
27. 有关维生素D
2
说法不正确的是
A.对光和空气稳定
B.含共轭双键
C.溶于乙醇、丙酮
D.促进钙、磷的吸收
E.经代谢转化为骨化三醇而发挥作用
A
B
C
D
E
A
28. 下列化学结构是
A.维生素A
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素K
E.维生素C
A
B
C
D
E
A
29. 维生素C的化学命名是
A.L(+)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-烯酸-4-内酯
B.L(-)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯
C.D(-)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯
D.D(+)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯
E.L(±)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯
A
B
C
D
E
A
[解析] 本题考查维生素C的化学命名。维生素C的化学名为L(+)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯,别名抗坏血酸。故本题选A。
30. 维生素B
6
结构是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
D
[解析] 本题考查维生素B
6
的结构。维生素B
6
的结构中,3,4位有两个二甲醇取代基,6,5位分别为甲基和羟基。故本题选D。
31. 治疗巨幼红细胞贫血的是
A.叶酸
B.硫酸亚铁
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素C
A
B
C
D
E
A
32. 在体内以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸的形式存在的是
A.维生素B
1
B.维生素B
2
C.维生素B
6
D.维生素B
12
E.维生素C
A
B
C
D
E
B
二、多项选择题
1. 临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有
A.丙酸倍氯米松
B.醋酸氢化可的松
C.丙酸氟替卡松
D.布地奈德
E.醋酸曲安奈德
A
B
C
D
E
ACD
[解析] 本题考查糖皮质激素药物。用于治疗哮喘的糖皮质激素类药物主要有三个:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。故本题选ACD。
2. 含有孕甾烷结构的有
A.黄体酮
B.甲睾酮
C.丙酸睾酮
D.非那雄胺
E.炔诺酮
A
B
C
D
E
AE
3. A环含有3-酮-4-烯结构的药物有
A.达那唑
B.米非司酮
C.黄体酮
D.甲睾酮
E.地塞米松
A
B
C
D
E
BCDE
4. 下列药物中哪些属于雄甾烷类
A.黄体酮
B.苯丙酸诺龙
C.甲睾酮
D.醋酸泼尼松
E.醋酸甲地孕酮
A
B
C
D
E
BC
[解析] 本题主要考查甾类药物的结构类型。所列五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构,苯丙酸诺龙具有19-去甲基雄甾烯结构,属雄甾烷类药物,甲睾酮具有雄甾烷结构,醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。故本题选BC。
5. 下列哪些是非甾体雌激素类药物
A.磷雌酚
B.已烯雌酚
C.枸橼酸托瑞米芬
D.枸橼酸他莫昔芬
E.盐酸雷洛昔芬
A
B
C
D
E
AB
6. 具有磺酰脲结构,通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有
A.格列本脲
B.格列吡嗪
C.格列齐特
D.那格列奈
E.米格列奈
A
B
C
D
E
ABC
[解析] 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表药物。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲。故选项ABC正确。
7. 下列哪些是属于磺酰脲类的降糖药
A.格列吡嗪
B.格列美脲
C.瑞格列奈
D.甲苯磺丁脲
E.氟尿嘧啶
A
B
C
D
E
ABD
8. 属于α葡萄糖苷酶抑制剂的降糖药是
A.米格列醇
B.去氧氨基糖
C.格列美脲
D.阿卡波糖
E.伏格列波糖
A
B
C
D
E
ADE
9. 格列苯脲含有哪些化学结构
A.甲苯基
B.吡嗪环
C.酰胺键
D.磺酰脲结构
E.环已氨基
A
B
C
D
E
CDE
10. 下列哪些属于胰岛素分泌促进剂
A.格列齐特
B.格列苯脲
C.罗格列酮
D.苯乙双胍
E.甲苯磺丁脲
A
B
C
D
E
ABE
11. 适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有
A.利赛磷酸钠
B.依替磷酸二钠
C.阿法骨化醇
D.骨化三醇
E.盐酸雷洛昔芬
A
B
C
D
E
ABCDE
[解析] 本题考查骨质疏松症治疗药的相关知识。适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有利赛磷酸钠、依替磷酸二钠、阿法骨化醇、骨化三醇和盐酸雷洛昔芬。故本题选ABCDE。
12. 适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有
A.阿法骨化醇
B.骨化三醇
C.盐酸雷洛昔芬
D.依替膦酸二钠
E.利塞膦酸钠
A
B
C
D
E
ABCDE
13. 下列哪些属于脂溶性维生素
A.维生素A
B.维生素B
C.维生素C
D.维生素D
E.维生素E
A
B
C
D
E
ADE
14. 有关维生素B
1
的性质,正确叙述的有
A.固态时不稳定
B.碱性溶液中很快分解
C.是一个酸性药物
D.可被空气氧化
E.体内易被硫胺酶破坏
A
B
C
D
E
BDE
[解析] 本题考查维生素B
1
的理化性质。维生素B
1
在固态时性质稳定,在酸性水溶液中较稳定,在碱性溶液中极易分解。其1%~15%水溶液的pH2.8~3.3,其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成,又称盐酸硫胺,而非酸性物质,可被空气氧化,即噻唑环开环,同时在体内也易被硫胺酶分解。故本题选BDE。
15. 具有维生素B
6
活性的是
A.吡哆酸
B.吡哆胺
C.吡哆醛
D.吡哆辛
E.吡哆醇
A
B
C
D
E
BCDE
一、最佳选择题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
32
二、多项选择题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
深色:已答题 浅色:未答题
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