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西药执业药师药学专业知识(一)2018年真题-(2)
一、A型题
题干在前,选项在后。每道题的备选选项中,只有一个最佳答案。
1. 以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是
A.促进药物释放
B.保持栓剂硬度
C.减轻用药刺激
D.增加栓剂的稳定性
E.软化基质
A
B
C
D
E
B
[解析] 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等常用作栓剂的硬化剂,防止栓剂在贮存或使用时过软。
2. 患者,男,65岁。患高血压病多年,近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔,血压控制良好。近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是
A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄
B.利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢
C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄
D.乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢
E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物
A
B
C
D
E
B
[解析] 利福平为肝药酶诱导剂,可加速氨氯地平的代谢从而使药物作用减弱,引起血压升高。
3. 关于药物警戒与药品不良反应监测的说法,正确的是
A.药物警戒和药品不良反应监测都包括对已上市药品进行安全性评价
B.药物警戒和药品不良反应监测的对象都仅限于质量合格的药品
C.药品不良反应监测的重点是药物滥用与误用
D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价
E.药品不良反应监测包括药物上市前的安全性监测
A
B
C
D
E
A
[解析] A选项叙述正确。B选项,药品不良反应监测的对象是质量合格的药品,如低于法定标准的药品、药物与化合物的相互作用、药物及食物的相互作用等。C选项,药品不良反应监测工作主要集中在药品不良反应的收集、分析与监测等方面,药物滥用与误用属于药物警戒的内容。D选项,药物警戒涵盖了药物从研发直到上市使用的整个过程,包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价。E选项,药品不良反应监测针对的是上市后的合格药品,不包括药物上市前的安全性监测。
4. 多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是
A.重复给药达到稳态后,一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间间隔的商
B.
的算数平均值
C.
的几何平均值
D.药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值
E.重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔的商值
A
B
C
D
E
A
[解析] 多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是重复给药达到稳态后,在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间的商值,符号“C
ss
”表示。
5. 服用阿托品在解除胃肠痉挛时,引起口干、心悸的不良反应属于
A.后遗效应
B.副作用
C.首剂效应
D.继发性反应
E.变态反应
A
B
C
D
E
B
[解析] 服用阿托品在解除胃肠痉挛时,引起口干、心悸的不良反应与治疗目的无关,属于副作用。
6. 普鲁卡因和琥珀胆碱联用时,会加重呼吸肌抑制的不良反应,其可能的原因是
A.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高
B.个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下
C.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用,激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱的代谢
D.普鲁卡因抑制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高
E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性.促进普鲁卡因在肾小管的重吸收.导致普鲁卡因血药浓度增高
A
B
C
D
E
A
[解析] 琥珀胆碱与普鲁卡因联合使用时,因二者均被胆碱酯酶代谢失活,普鲁卡因将竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱的水解,使其血药浓度增高,加重对呼吸肌的抑制作用。
7. 靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。下列属于物理化学靶向制剂的是
A.脑部靶向前体药物
B.微乳
C.磁性纳米囊
D.免疫纳米球
E.免疫脂质体
A
B
C
D
E
C
[解析] 物理化学靶向制剂有磁性靶向制剂(如磁性微球和磁性纳米囊)、热敏靶向制剂(如热敏脂质体)、pH敏感靶向制剂(如pH敏感脂质体)、栓塞性制剂(如栓塞微球和栓塞复乳)。
8. 通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是
A.维拉帕米
B.普鲁卡因
C.奎尼丁
D.胺碘酮
E.普罗帕酮
A
B
C
D
E
A
[解析] 钙通道阻滞药通过阻滞Ca
2+
通道,降低细胞内Ca
2+
浓度,致血管舒张,发挥降压的药理作用常见的钙通道阻滞药有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫革等。
9. 将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是
A.降低维A酸的溶出度
B.减少维A酸的挥发性损失
C.产生靶向作用
D.提高维A酸的稳定性
E.产生缓解效果
A
B
C
D
E
D
[解析] 维A酸易受热、湿、光照等影响,将维A酸制成环糊精包合物可提高维A酸的稳定性。
10. 世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是
A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用
B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件,不一定与治疗有因果关系
C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷
D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应
E.药物的一种不良反应,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符,或是未能预料的不良反应
A
B
C
D
E
D
[解析] 严重不良事件是指在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间,导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷。
11. 关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的是
A.贮藏条件要求是室温保存
B.附加剂应无刺激性、无毒性
C.容器应能耐受气雾剂所需的压力
D.抛射剂应为无刺激性、无毒性
E.严重创伤用气雾剂应无菌
A
B
C
D
E
A
[解析] 气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击,故A选项错误。其余选项叙述均正确。
12. 患者,女,60岁。因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂。近日,因胃溃疡服用西咪替丁,3日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后,上述症状消失,引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是
A.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白
B.西咪替丁抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢
C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌
D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收
E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性
A
B
C
D
E
B
[解析] 西咪替丁为肝药酶抑制剂,抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢。
13. 头孢克洛生物半衰期约为1小时,口服头孢克洛胶囊后,其在体内基本清除干净(99%)的时间约是
A.7小时
B.2小时
C.3小时
D.14小时
E.28小时
A
B
C
D
E
A
[解析] 半衰期的个数n=-3.321g(1-C
ss
),当C
ss
=99%,可得n=-3.321g(1-0.99)=6.64,即达到C
ss
的99%需6.64个t
1/2
。因t
1/2
为1小时,故其在体内基本消除99%需约7小时。
14. 通过抑制血管紧张素转化酶发作药理作用的药物是
A.依那普利
B.阿司匹林
C.厄贝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油
A
B
C
D
E
A
[解析] 常见的血管紧张素转化酶抑制剂有卡托普利、依那普利、赖诺普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利等。
15. 易发生水解降解反应的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
E
[解析] 头孢唑林属于头孢菌素类药物,这类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环,在酸性或碱性环境中易水解失效。吗啡、肾上腺素、氯丙嗪均宜发生氧化反应。
16. 阿昔洛韦的母核结构是
A.嗔咬环
B.咪唑环
C.乌嘌呤环
D.吡咯环
E.吡咬环
A
B
C
D
E
C
[解析] 据题干结构式可知,阿昔洛韦的母核结构是鸟嘌呤环。
17. 药物分子与机体生物大分子相互作用的方式有共价键合和非共价键合两大类,以共价键合方式与生物大分子作用的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
A
[解析] 共价键键合是一种不可逆的结合形式,多发生在化学治疗药物的作用机制上,如烷化剂类抗肿瘤药(美法仑),与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。
18. 普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式,结合模式如下图所示:
A.氢键作用
B.离子-偶极作用
C.偶极-偶极作用
D.电荷转移作用
E.疏水作用
A
B
C
D
E
C
[解析] 普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式。图中,A区域的结合形式为范德华力;B区域的结合形式是偶极-偶极作用;C区域的结合形式为静电引力;D区域的结合形式为疏水性作用。
19. 氨茶碱结构如下图所示,《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末,易结块;在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱。根据氨茶碱的性状,其贮存条件是
A.遮光,密闭,室温保存
B.遮光,密封,室温保存
C.遮光,密闭,阴凉处保存
D.遮光,严封,阴凉处保存
E.遮光,熔封,冷处保存
A
B
C
D
E
B
[解析] 氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末,易结块,在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱,应于遮光,密封,室温保存。
20. 对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醌,乙酰亚胺醌会耗尽肝内储存的谷胱甘肽,进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断,可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
B
[解析] 过量使用对乙酰氨基酚,应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。B选项为乙酰半胱氨酸的结构式。
二、B型题
备选答案在前,试题在后。每组2~4题。备选项可重复选用,也可不选用。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。
A.被动靶向制剂
B.缓释制剂
C.控释制剂
D.主动靶向制剂
E.物理化学靶向制剂
1. 用修饰的药物载体将药物定向运送至靶向部位发挥药效的制剂称为
A
B
C
D
E
D
[解析] 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。缓释制剂系指在规定介质中,按要求缓慢非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,且能显著增加患者的依从性的制剂。控释制剂系指在规定介质中,按要求缓慢恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的依从性的制剂。
2. 在规定介质中,按要求缓慢非恒速释放药物的制剂称为
A
B
C
D
E
B
3. 在规定介质中,按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为
A
B
C
D
E
C
A.酒石酸
B.硫代硫酸钠
C.焦亚硫酸钠
D.依地酸二纳
E.维生素E
4. 用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是
A
B
C
D
E
C
[解析] 焦亚硫酸钠适用于弱酸性药物液体制剂;硫代硫酸钠只能用于碱性药物液体制剂;油溶性液体制剂的常用抗氧化剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、维生素E、2,6-二叔丁基对甲酚等。
5. 用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是
A
B
C
D
E
E
6. 用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是
A
B
C
D
E
B
A.继发性反应
B.毒性反应
C.特异质反应
D.变态反应
E.副作用
7. 长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于
A
B
C
D
E
A
[解析] 长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于继发性反应;少数患者用药后发生与遗传因素相关(但与药物本身药理作用无火)的有害反应属于特异质反应。服用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于毒性反应。机体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤称为变态反应,又称过敏反应。药物按照正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应称为副作用。
8. 少数病人用药后发生与遗传因素相关(但与药物本身药理作用无关)的有害反应属于
A
B
C
D
E
C
9. 用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于
A
B
C
D
E
B
A.精神依赖性
B.药物耐受性
C.身体依赖性
D.反跳现象
E.交叉耐药性
10. 长期使用β受体拮抗药治疗高血压,如果用药者需要停药应采取逐渐减量的方式。若突然停药或减量过快,则会引起原病情加重,这种现象称为
A
B
C
D
E
D
[解析] 反跳现象是指长时间使用某种药物治疗疾病,突然停药后,原来症状复发并加剧的现象,多与停药过快有关。身体依赖性指用药者反复应用某种药物造成的一种适应状态,停药后产生戒断症状,使人非常痛苦,甚至危及生命。药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。
11. 长期使用阿片类药物,导致机体对其产生适应状态,停药出现戒断综合征,这种药物的不良反应称为
A
B
C
D
E
C
12. 连续使用吗啡,人体对吗啡镇痛效应明显减弱,必须增加剂量方可获得原用剂量的相同效应,这种对药物的反应性逐渐减弱的状态称为
A
B
C
D
E
B
A.溶出度
B.热原
C.重量差异
D.含量均匀度
E.干燥失重
13. 在药品质量标准中,属于药物安全性检查的项目是
A
B
C
D
E
B
[解析] 在药品质量标准中,属于药物安全性检查的项目有热原、无菌、内毒素等;属于药物有效性检查的项目如片剂的溶出度、崩解时限检查,难溶性药物的粒度检查等。
14. 在药品质量标准中,属于药物有效性检查的项目是
A
B
C
D
E
A
A.吡啶环
B.氢化萘环
C.嘧啶环
D.吡咯环
E.吲哚环
15. 调血脂药中,HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀
含有的骨架结构是
A
B
C
D
E
B
[解析] 洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,分子中含有内酯结构和关键药效团十氢化萘环,体外无HMG-CoA还原酶抑制作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸,才表现出活性。瑞舒伐他汀是全合成的他汀类药物,其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环。
16. 调血脂药中,HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀
含有的骨架结构是
A
B
C
D
E
C
A.
B.
C.
D.
E.
17. 符合普通片剂溶出规律的溶出曲线表现为
A
B
C
D
E
E
[解析] 根据题干分析可知,E选项属于普通片剂溶出规律的溶出曲线;B选项属于具有双室模型特征的某药物静脉注射给药,其血药浓度-时间曲线是一条二项指数曲线;C选项属于具有肠-肝循环特征的药物血管外给药,其血药浓度-时间曲线上出现第二个峰那产生双峰现象。
18. 具有双室模型特征的某药物静脉注射给药,其血药浓度-时间曲线表现为
A
B
C
D
E
B
19. 具有肠-肝循环特征的药物血管外给药,其血药浓度-时间曲线表现为
A
B
C
D
E
C
A.
B.
C.
D.
E.
20. 含有氧桥结构,中枢作用较强,用于预防和治疗晕动症的药物是
A
B
C
D
E
B
[解析] 氢溴酸东莨菪碱含有氧桥基团,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物,用于预防和治疗晕动症。异丙托溴铵含有季铵结构,不易进入中枢,属于M胆碱受体拮抗剂类的平喘药。硫酸阿托品含有α-羟基苯乙酸酯结构,作用快、持续时间短,用于眼科检查和散瞳。
21. 含有季铵结构,不易进入中枢,用于平喘的药物是
A
B
C
D
E
D
22. 含有a-羟基苯乙酸酯结构,作用快、持续时间短,用于眼科检查和散瞳的药物是
A
B
C
D
E
A
A.
B.
C.
D.
E.
23. 属于前药,在体内水解成原药后发挥解热、镇痛及抗炎作用的药物是
A
B
C
D
E
C
[解析] 贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药,在体内水解成原药,具有解热、镇痛及抗炎作用。布洛芬属于芳基丙酸类药物,通常(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍,但因在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体,故布洛芬通常以外消旋体上市。塞来昔布为选择性的COX-2抑制剂,胃肠道副作用小,但在临床使用中有增大心血管事件的风险。
24. 虽然(S)-异构体的活性比(R)-异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是
A
B
C
D
E
E
25. 选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药,胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事件风险的药物是
A
B
C
D
E
D
A.
B.
C.
D.
E.
26. 1,4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血-脑屏障,选择性地扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的药物是
A
B
C
D
E
C
[解析] 尼莫地平的1,4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血一脑屏障,选择性扩张脑血管,增加血流量,对局部缺血具有保护作用。硝苯地平为具有对称结构的二氢吡啶类药物,可用于治疗冠心病,并能缓解心绞痛。氨氯地平的1,4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基,外消旋体和左旋体均已用于临床。
27. 分子结构具有对称性,可用于治疗冠心病,并能缓解心绞痛的药物是
A
B
C
D
E
A
28. 1,4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基。外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是
A
B
C
D
E
D
A.
B.
C.
D.
E.
29. 药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性,该药物是
A
B
C
D
E
D
[解析] 地塞米松药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,且羟基町以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性。曲安奈德药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留作用,且16位羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。
30. 药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是
A
B
C
D
E
C
三、C型题
题目分为若干组,每组题目基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景逐题展开。每题的备选项中,只有一个最佳答案。
患者,女,78岁。因患高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每日1次,每次1片,血压控制良好。近两日因气温骤降,感觉血压明显升高,于18时自查血压达170/10mmHg,决定加服1片药,担心起效慢,将其碾碎后吞服,于19时再次自测血压降至110/70mmHg,后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷,随后就医。
1. 关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法,正确的是
A.药品质量缺陷所致
B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释
C.由于控释片破碎使硝苯地平剂量损失,血药浓度未达有效范围
D.药品正常使用情况下发生的不良反应
E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物
A
B
C
D
E
B
[解析] 患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因是由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释,血药浓度增高,不良反应增加。
2. 关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法,错误的是
A.控释制剂的药物释放速度恒定,偶尔过量服用不会影响血药浓度
B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高
C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定
D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时
E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低,达不到应有的疗效
A
B
C
D
E
A
[解析] 控释制剂的药物虽然释放速度恒定,但用量增加也会导致药物的血药浓度增加。其余选项叙述均正确。
3. 硝苯地平控释片的包衣材料是
A.卡波姆
B.聚维酮
C.醋酸纤维素
D.羟丙甲纤维素
E.醋酸纤维素酞酸醋
A
B
C
D
E
C
[解析] 控释制剂常用的包衣材料有醋酸纤维素、醋酸纤维素酞酸酯。其中,醋酸纤维素属于不溶性缓释材料;醋酸纤维素酞酸酯属于肠溶性控释材料。
紫杉醇(Taxol)是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛(Docetax-el)是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物,结构上与紫杉醇有两点相同:一是第10位碳上的取代基;二是3’位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好,毒性较小,抗肿瘤谱更广。
4. 按药物来源分类,多西他赛属于
A.天然药物
B.半合成天然药物
C.合成药物
D.生物药物
E.半合成抗生素
A
B
C
D
E
B
[解析] 按药物来源分类,多西他赛属于半合成天然药物。
5. 紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油,其作用是
A.助悬剂
B.稳定剂
C.等渗调节剂
D.增溶剂
E.金属螯合剂
A
B
C
D
E
D
[解析] 注射剂常用的增溶剂、润湿剂或乳化剂有聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯(20、40、80)、聚维酮、卵磷脂等。紫杉醇由于水溶性小,其注射剂通常加入表面活性剂,例如,聚环氧化蓖麻油等的助溶,常会引起血管舒张,血压降低及过敏反应等副作用。
6. 根据构效关系判断,属于多西他赛结构的是
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
E
[解析] 多西他赛在结构上与紫杉醇有两点不同,一是第10位碳上的取代基,二是3'位上的侧链。通过分析多两他赛的结构特点可知,E选项为多西他赛的结构式。
四、X型题
题干在前,备选选项在后。每道题备选选项中至少有两个正确答案。
1. 可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有
A.丙稀酸树脂
B.甘露醇
C.蔗糖
D.山梨醇
E.乳糖
A
B
C
D
E
BCD
[解析] 咀嚼片一般应选择甘露醇、蔗糖、山梨醇等水溶性辅料作填充剂和黏合刹。
2. 由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有
A.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱
B.异烟肼与卡马西平合用,肝毒性加重
C.保泰松使华法林的抗凝血作用增强
D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用,抗茵作用减弱
E.酮康唑与特非那定合用导致心律失常
A
B
C
D
E
ABE
[解析] 苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱;异烟肼与卡马西平合用使肝毒性加重;酮康唑与特非那定合用导致心律失常等都属于影响药物代谢而产生的药物相互作用。保泰松使华法林的抗凝血作用增强属于影响药物分布的药物相互作用。诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用,抗菌作用减弱属于影响药物吸收的药物相互作用。
3. 同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5小时,峰浓度为11μg/ml,制剂B达峰时间3小时,峰浓度73μg/ml,关于A、B两种制剂,下列说法正确的是
A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当
B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%
C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%
D.两种制剂具有生物等效性
E.两种制剂具有治疗等效性
A
B
C
D
E
ABD
[解析] A、B两种制剂口服相同剂量,具有相同的AUC,可知其生物利用程度相当,且A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%。A、B两种制剂吸收程度相同而速度小同,具有牛物等效性。
4. 表观分布容积F反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达500L左右,远大于人的体液的总体积,可能的原因有
A.药物与组织大量结合,而与血浆蛋白结合较少
B.药物全部分布在血液中
C.药物与组织的亲和性强,组织对药物的摄取多
D.药物与组织几乎不发生任何结合
E.药物与血浆蛋白大两结合,而与组织结合较少
A
B
C
D
E
AC
[解析] 表观分布容干积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表规分布容积V通常高达500L左右,远大于人的体液的总体积,可能的原因有药物与组织大量结合,而与血浆蚩白结合较少,药物与组织的亲和性强,组织对药物的摄收多。
5. 环磷酰胺
为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体内代谢的产物有
A.
B.
C.
D.
E.
A
B
C
D
E
ABCDE
[解析] 环磷酰胺在体外几乎无抗肿瘤活性,但在肝脏内经酶的作用,可转化为4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢:①在正常组织中4-羟基环磷酰胺经酶转化为无毒的4-酮环磷酰胺及羧基磷酰胺;②在肿瘤细胞中因缺乏正常组织中所含的酶,小能进行第一条代谢途径。4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,继而分解成磷酰氮芥和内烯醛。选项中的代谢产物依次为:去甲氮芥、4-酮基环磷酰胺、4-羟基环磷酰胺、丙烯醛、磷酰氮芥。
一、A型题
1
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19
20
二、B型题
1
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30
三、C型题
1
2
3
4
5
6
四、X型题
1
2
3
4
5
深色:已答题 浅色:未答题
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