银符考试题库B12
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中西医结合基础硕士药理学分类模拟题药物代谢动力学、影响药物作用的因素(一)
一、名词解释
1. 消除半衰期
药物的半衰期包括消除半衰期和生物半衰期。消除半衰期又名血浆半衰期,是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,按照此严格的定义,不包括全血或血清药物浓度下降一半所需要的时间。生物半衰期指药物效应减弱一半所需要的时间。常用的半衰期即指消除半衰期。
2. 首关消除
首关消除又名首过消除、首过效应、第一关卡效应,是指口服药物在胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在进入体循环之前有一部分药物被胃肠黏膜或肝脏的酶代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少的现象。首关消除仅见于口服给药,不包括其他途径给药。此外,不同途径给药,药物吸收入血后进入肝脏而发生的代谢不属于首关消除。
3. 表观分布容积
分布容积:又称表观分布容积,指体内药物总量按血浆药物浓度溶解时所需要的体液总容量。
4. 安慰剂(placebo)
无药理活性的药物制剂,临床研究中作为对照品,并在特殊情况下的作为治疗药物。
5. 协同(synergism)
应用两种或多种药物,使原有的效应增强。
二、填空题
1. 影响药物药代动力学的主要因素有______,______,______。
胃肠功能,肝肾功能,血浆白蛋白含量。
2. 药物的单纯扩散速度取决于______,______,______,______。
浓度差,体液pH,药物极性大小,药物pKa。
3. 药物在机体内的基本代谢形式包括______,______,______,______。
氧化,还原,水解,结合。
三、选择题
A型题
1. 主动转运的基本特性是
A.由载体进行,不消耗能量
B.消耗能量,无选择性
C.无选择性,有竞争性抑制作用
D.不消耗能量,无竞争抑制作用
E.由载体进行,消耗能量
A
B
C
D
E
E
2. 药物单纯扩散的特点不包括
A.顺浓度差
B.不耗能
C.脂溶性越大,越易扩散
D.无饱和性
E.药物间有竞争性抑制
A
B
C
D
E
E
[解析] 单纯扩散特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象和竞争性抑制。影响扩散速度的因素:(1)膜两侧的药物浓度差。(2)药物的理化性质:分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。
3. 关于药物pKa下述哪种解释是正确的
A.在中性溶液中药物的pH值
B.药物呈最大解离时溶液的pH值
C.是表示药物酸碱性的指标
D.药物解离50%时溶液的pH值
E.是表示药物随溶液pH变化的一种特性
A
B
C
D
E
D
4. 药物口服吸收主要通过
A.主动转运
B.脂溶扩散
C.载体转运
D.胞饮转运
E.膜孔转运
A
B
C
D
E
B
5. 口服最易吸收的药物是
A.解离度大,崩解度大,溶解度大
B.解离度大,崩解度大,溶解度小
C.解离度小,崩解度小,溶解度大
D.解离度小,崩解度小,溶解度小
E.解离度小,崩解度大,溶解度大
A
B
C
D
E
E
6. 首过消除发生于
A.肌内注射
B.静脉给药
C.口服给药
D.舌下给药
E.吸入给药
A
B
C
D
E
C
7. 药物的吸收与下列何种因素无关
A.给药途径
B.药物脂溶性
C.局部组织血流量
D.药物浓度
E.药物有效期
A
B
C
D
E
E
8. 一般认为难以通过血脑屏障的药物是
A.分子大,极性低
B.分子大,极性高
C.分子小,极性低
D.分子小,极性高
E.以上都不是
A
B
C
D
E
B
9. 药物在血浆中与血浆蛋白的结合型被认为是
A.易消除,无活性
B.易消除,有活性
C.不易消除,无活性
D.不易消除,有活性
E.长期蓄积
A
B
C
D
E
C
[解析] 一级动力学消除药物有如下特点:(1)体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。(2)药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。(3)绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过5个t
1/2
后,体内药物可基本消除干净。(4)每隔一个t
1/2
给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过5个t
1/2
后,消除速度与给药速度相等,达到稳态。
10. 多数药物吸收入血后主要与哪种蛋白质结合
A.糖蛋白
B.球蛋白
C.脂蛋白
D.白蛋白
E.以上都不是
A
B
C
D
E
D
11. 药物血浆蛋白结合率高说明药物作用
A.起效快,维持时间长
B.起效快,维持时间短
C.起效慢,维持时间长
D.起效快,对作用时间无影响
E.起效慢,维持时间短
A
B
C
D
E
C
12. 肝药酶诱导剂是指
A.使肝药酶活性降低,药物作用增强
B.使肝药酶活性增强,药物作用减弱
C.使肝药酶活性增强,药物作用增强
D.使肝药酶活性降低,药物作用减弱
E.以上都不是
A
B
C
D
E
B
13. 苯巴比妥用于治疗新生儿高胆红素血症的原理是
A.促进胆红素排泄
B.抑制肝药酶作用
C.抑制红细胞分解
D.增强肝药酶活性
E.加速胆红素肠肝循环
A
B
C
D
E
D
14. 机体内参与药物代谢的主要酶系统是
A.辅酶Ⅱ
B.胆碱脂酶
C.单胺氧化酶
D.细胞色素P450酶系统
E.磷酸化酶
A
B
C
D
E
D
15. 药物在机体内经生物转化后
A.药理活性加强
B.药理活性消失
C.药理活性减弱
D.药物排泄加快
E.以上均有可能
A
B
C
D
E
E
16. 药物易于排泄的情况是
A.弱酸性药物在碱性尿液中
B.弱碱性药物在碱性尿中
C.弱酸性药物在酸性尿液中
D.弱碱性药物在乳汁中
E.口服消化道吸收少的药物
A
B
C
D
E
A
17. 在酸性尿液中弱酸性药物
A.解离多,再吸收少,排泄快
B.解离多,再吸收多,排泄慢
C.解离少,再吸收少,排泄慢
D.解离少,再吸收多,排泄慢
E.解离少,再吸收少,排泄快
A
B
C
D
E
D
[解析] 尿液的pH是影响药物经肾排泄的主要因素。弱酸性药物在酸性尿液中,弱碱性药物在碱性尿液中解离度小,非解离型药物浓度高,药物脂溶性高,经肾小管重吸收多,故而排泄慢;相反,弱酸性药物在碱性尿液中,弱碱性药物在酸性尿液中解离度大,非解离型药物浓度低,药物脂溶性小,经肾小管重吸收少,故而排泄快。
18. 二室模型的药物分布于
A.血液与胆汁
B.心脏与肝脏
C.细胞内液与细胞外液
D.血液与尿液
E.中央室与周边室
A
B
C
D
E
E
19. 某药半衰期为5小时,连续给药一段时间停药后,体内药物基本消除的时间为
A.5小时
B.10小时
C.15小时
D.30小时
E.40小时
A
B
C
D
E
D
20. 通常一次静脉给药后约经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除?
A.1个
B.3个
C.5个
D.7个
E.9个
A
B
C
D
E
C
B型题
A.过敏反应
B.特异质反应
C.后遗反应
D.耐受性
E.快速耐受性
1. 青霉素
A
B
C
D
E
A
2. 肾上腺皮质激素
A
B
C
D
E
C
3. 麻黄碱
A
B
C
D
E
E
4. 磺胺药
A
B
C
D
E
B
5. 吗啡
A
B
C
D
E
D
A.协同作用
B.竞争性地与血浆蛋白结合
C.诱导肝药酶,加速代谢
D.竞争性对抗
E.减少吸收
6. 苯巴比妥与双香豆素合用可产生
A
B
C
D
E
C
7. 维生素K与双香豆素合用可产生
A
B
C
D
E
D
8. 肝素与双香豆素合用可产生
A
B
C
D
E
A
9. 阿司匹林与双香豆素合用可产生
A
B
C
D
E
A
X型题
1. 下述过程属于主动转运的是
A.由肝细胞向胆汁转运
B.肾小管再吸收
C.肾小管分泌
D.肾小球滤过
E.通过血脑屏障
A
B
C
D
E
AC
2. 药物的消除包括
A.肾排泄
B.肝内转化
C.肺呼出
D.肝肠循环后大便排泄
E.口服未吸收从消化道排泄
A
B
C
D
E
ABCD
3. 首过消除包括
A.肝脏对药物转化
B.胃酸对药物破坏
C.药物与血浆蛋白结合
D.药物在胃肠黏膜灭活
E.肾小管对药物重吸收
A
B
C
D
E
AD
4. 适合直肠内给药的条件包括
A.病人不能口服
B.药物首过消除显著
C.药物胃刺激明显
D.药物易被直肠吸收
E.病人肝功不良
A
B
C
D
E
ABCD
5. 血浆稳态浓度特点是
A.恒时恒量给药经4~6个半衰期可基本达到
B.静脉滴注给药峰值和谷值间波动消失
C.按半衰期给药,首剂加倍迅速达到
D.增加剂量可加快达到
E.达稳态时,药物吸收速度基本等于消除速度
A
B
C
D
E
ABCE
[解析] 恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,呈现规律的波动;当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积。随着给药次数的增加,血药浓度不断递增,但递增的速度逐渐减慢,直至血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度(steady-state concentration,Css),又称坪浓度或坪值,这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。为了迅速达到Css,可以采用首次剂量加倍方法。
6. 药物在机体内的基本代谢形式包括
A.还原
B.水解
C.氧化
D.中和
E.结合
A
B
C
D
E
ABCE
7. 舌下给药的特点包括
A.吸收迅速
B.可避免肝肠循环
C.无首过消除
D.吸收完全
E.吸收缓慢
A
B
C
D
E
ACD
8. 药物肝肠循环的特点是
A.使药物起效作用加快
B.使药物作用持续时间可能延长
C.使药物作用持续时间缩短
D.肝脏将药物以主动转运方式向胆管分泌
E.使胆汁药物浓度增加
A
B
C
D
E
BDE
[解析] 肝肠循环的意义决定于药物在胆汁的排出率,药物在胆汁排出量多时,肝肠循环能延长药物的作用时间,如果能阻断该药物的肝肠循环,则能加速该药物的排泄。如洋地黄毒苷中毒,服用考来烯胺可在肠中与之结合,阻断其重吸收,增加其排泄。
9. 一级动力学消除的基本特点是
A.药物半衰期恒定
B.药物消除速率与其血药浓度成正比
C.经5个半衰期药物可基本被消除
D.当药物剂量较小或机体消除能力有余时呈恒比消除
E.稳态浓度大小与剂量无关
A
B
C
D
E
ABCD
10. 零级动力学消除的特点是
A.药物消除速率与其血药浓度无关
B.药物半衰期逐渐缩短
C.经5个半衰期达血药稳态浓度
D.多出现于药物量过大或超过机体消除能力时
E.乙醇的体内过程
A
B
C
D
E
ABDE
11. 影响药物在体内分布的主要因素是
A.常用给药途径
B.用药剂量
C.组织器官血流量
D.药物的理化性质
E.体液pH及药物解离度
A
B
C
D
E
CDE
12. 药物排泄包括
A.肝肠循环从胆汁排出
B.药物在胃肠不全吸收,随粪便排出
C.随尿排出
D.肺呼出
E.乳汁排出
A
B
C
D
E
ACDE
四、简答题
1. 生物利用度概念、分类及意义。
生物利用度(F)指血管外给药后药物被机体吸收利用的程度和速度,用公式表示则为“F=吸收进入体循环药量/给药剂量×100%”。各种给药途径都存在生物利用度,静脉给药的生物利用度为100%。生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度(F)=AUC(血管外给药)/AUC(静脉给药)×100%,用于评价同一种药物不同给药途径的吸收程度。相对生物利用度(F)=AUC(供试药)/AUC(对照药)×100%,用于评价不同制药厂同一制剂或同一制药厂不同批号的吸收情况。
2. 消除半衰期的意义。
(1)反映药物消除的快慢;(2)反映机体消除药物的能力;(3)一次用药后经过4~6个半衰期,体内药物基本全部消除(93.8%~98.4%);(4)每隔一个半衰期给药一次,经过4~6个半衰期后血药浓度基本达到稳态,故半衰期长短可指导临床给药间隔时间。
3. 试述溶液pH对药物被动转运的影响。
(1)弱酸性药物在酸性环境中解离度小,易跨膜转运;反之,解离度高,不易跨膜转运。(2)弱碱性药物在碱性环境中解离度小,易跨膜转运;反之亦然。
一、名词解释
1
2
3
4
5
二、填空题
1
2
3
三、选择题
A型题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
B型题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
X型题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
四、简答题
1
2
3
深色:已答题 浅色:未答题
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